به گزارش «سرویس اطلاعات دارویی» «ماکی دام - پایگاه خبری صنعت دام، طیور و آبزیان»؛ بی‌حس کننده‌های موضعی عموماً نمک‌های اسیدی محلول در آب هستند. وقتی این نمک‌های اسیدی به داخل بافتهایی که قلیایی هستند، تزریق شوند شکل اسیدی نمک خنثی می‌گردد و در نتیجه از طریق روند هیدرولیز پایه آمین یا آلکالوئید آزاد می‌شود که این روند برای نفوذ دارو از سد چربی غشای سلولی برای ایجاد بی حسی مورد نیاز می‌باشد.
بی‌حس کننده‌های موضعی همچنین نفوذپذیری غشای سلولی را کاهش می‌دهند. گروه‌های آمینی این داروها با گروه‌های قطبی غشای سلولی واکنش می‌دهند و نفوذپذیری غشای سلولی سلول عصبی کاهش می‌یابد. در نتیجه نفوذ یونهای سدیم و پتاسیم صورت نمی‌گیرد و تغییراتی که منجر به تولید ایمپالس عصبی می‌گردد مهار می‌شود.
اثرات نور آدرنالین: نور آدرنالین باعث انقباض عروق خونی نزدیک محل تزریق داروی بی‌حس کننده می‌شود که این امر میزان جذب دارو را کاهش می‌دهد، در نتیجه مدت زمان تاثیر دارو افزایش می‌یابد. علاوه براین نورآدرنالین سمیت بی‌حس کننده‌های موضعی را از طریق تاخیر در جذب و جلوگیری ازایجاد غلظت‌های زیاد دارو در خون کاهش می‌دهد. جذب کند دارو زمان بیشتری برای بافتهای بدن به منظور تخریب ماده بی‌حس کننده موضعی فراهم می‌کند.
فارماکوکینتیک لیدوکائین + نورآدرنالین
لیدوکائین بطور اولیه در کبد متابولیزه می‌شود. در سگ از ان - دی اتیلاسیون لیدوکائین دو متابولیت ایجاد می‌شود. مونواتیل گلیسین گزیلیدید اثرات فارماکولوژیکی برجسته‌ای دارد که بعد از ان دی اتیلاسیون دوم گلیسین گزیلیدید تشکیل می‌شود. لیدوکائین بعد از دست دادن یک گروه آمین از گروه دی اتیل آمین هیدرولیز می‌شود. مقدار زیادی از لیدوکائین با سولفات کونژوگه می‌شود و با این شکل دفع می‌شود.
موارد مصرف:
به منظور ایجاد بی‌حسی موضعی و ناحیه‌ای مورد استفاده قرار می‌گیرد که بیشترین مورد مصرف آن ایجاد بی‌حسی برای اعمال جراحی است. بی‌حس کننده‌های موضعی برای تسکین درد، خارش و التهاب، اختلالات پوستی خفیف مانند بریدگیهای جزئی، سوختگیها، خراشیدگیها، نیش یا گزش حشرات مصرف می‌شوند.
مقدار و روش مصرف لیدونالین
روشهای مصرف عبارتند از :
بی‌حسی انتشاری (Infiltration Anesthesia): این روش متداولترین راه مصرف این داروها است که معمولا دارو در زیر جلد تزریق می‌شود و از آنجا به نسوج اطراف نفوذ می‌کند.
بی‌حسی خارج سخت شامه (Epidural Anesthesia): دارو در فضای خارج از سخت شامه تزریق می‌شود و روی ریشه‌های عصبی بعد از سخت شامه و قبل از آن که از ستون مهره خارج شوند اثر می‌کند در این روش دارو وارد مایع مغزی - نخاع نمی‌شود.
بی‌حسی نخاعی (Spinal Anesthesia)، بی‌حسی تنه‌ای یا هدایتی (AnesthesiaNerve Block): دراین روش دارو در مقابل تنه عصبی تزریق می‌شود و نواحی که آن تنه عصبی تعصیب می‌کند را بی‌حس می‌کند.
بی‌حسی نزدیک ستون مهره‌ای (Paravertebral Anesthesia): دراین روش شاخه فوقانی و تحتانی اعصاب نخاعی در مجاورت محل خروج آنها از ستون مهره با دارو بی حس می‌شوند.
1- سگ و گربه:
روش خارج سخت شامه: یک میلی‌لیتر به ازای هر4/5 کیلوگرم وزن بدن تا مهره اول کمر ( L1 ) را بی‌حس می‌کند.
2- بز:
برای بی حسی عصب شاخی ( Cornual Nerve ): تزریق 2 میلی‌لیتر در محل برای بی حسی عصبی شاخی
3- گوسفند:
روش خارج سخت شامه‌ای: 8 تا 12 میلی‌لیتر
4- گاو:
الف: بی حسی خارج سخت شامه ای پائین : نیم تا یک میلی لیتر به ازای هر 50 کیلوگرم وزن بدن
ب: بی حسی خارج سخت شامه‌ای بالا: یک میلی‌لیتر به ازای هر 5 کیلوگرم وزن بدن
5- اسب:
الف: برای بی حسی عصب فکی به منظور بی‌حسی فک پائین، ثنایایی، لب پائین، مولار پائین 10 تا 20 میلی‌لیتر
ب: بی حسی خارج سخت شامه: 5 تا 10 میلی‌لیتر
موارد منع مصرف لیدونالین
از تزریق وریدی این دارو که حاوی نورآدرنالین می‌باشد باید جلوگیری شود.
از تزریق این دارو در بافتهای انتهایی بدن مانند انگشتان، دم و آلت تناسلی باید جلوگیری شود. چون امکان ایجاد ایسکمی و بروز گانگرن وجود دارد.
عوارض جانبی لیدوکائین
عوارض جانبی داروهای بی‌حس‌کننده موضعی به مقدار مصرف آنها بستگی دارد و ممکن است ناشی از غلظت پلاسمایی بالای دارو در اثر ورود آن به داخل عروق، مصرف مقادی بیش از حد، جذب سریع از محل تزریق و همچنین کاهش تحمل بیمار، ناسازگاری فردی یا حساسیت مفرط ویا اختصاصات گونه‌ای باشد. همچنین عوارض جانبی این دارو بستگی به نحوه و روش مصرف آنها دارد. به هرحال واکنش‌های سیستمیک ممکن است سریعاً و یا با تاخیر و حتی تا 30 دقیقه پس از تجویز دارو بروز نماید.
در موارد استفاده از داروهای بی‌حس‌کننده موضعی ممکن است افزایش حساسیت‌های موضعی مشاهده شود که شامل واکنش‌های آلرژیک می‌باشند.
ازجمله علائم جذب سیستمیک بیش از حد این دارو تاری دید یا دوربینی، احساس صدا در گوش، سرگیجه، تشنج، لرزش، اضطراب بی‌قراری ناشی از تحریک سیستم عصبی مرکزی است. هرچند که درمواردی به دلیل تضعیف سیستم عصبی مرکزی خواب آلودگی ایجاد می‌شود. همچنین کاهش غیرعادی فشار خون، افزایش تعریق، ضربان آهسته یا نامنظم و غیرعادی قلب و رنگ پریدگی از عوارض بسیار نادر استفاده بیش از حد مجاز داروهای بی‌حس‌کننده موضعی است.
دوره پرهیز از مصرف: شیر و گوشت: 24 الی 36 ساعت پس از آخرین تزریق.
شرایط نگهداری: در دمای کمتراز 30 درجه سانتی‌گراد و دور از نور نگهداری شود. از یخ‌زدگی دارو جلوگیری شود.
بسته‌بندی: در ویال 20، 50، 100 میلی‌لیتری عرضه می‌گردد.